한미약품은 “지난 1월 미국에서 열린 JP모건 컨퍼런스에서 다수의 글로벌 제약기업 KOL(Key Opinion Leader)들이 LAPSTriple Agonist 연구 결과에 대해 많은 관심을 표명했으며, 향후 개발 과정에 주목하고 있다”며 “올해 2분기 중 조직검사로 증명된 NASH 환자를 대상으로 글로벌 임상 2상에 착수할 계획”이라고 11일 밝혔다.

랩스트리플아고니스트는 단일 표적 경구 치료제의 한계를 극복할 수 있는 삼중(Glucagon/GIP/GLP-1) 작용제로, 한미약품의 독자 플랫폼 기술인 ‘랩스커버리’가 적용된 first-in-class 신약이다. 이 파이프라인이 글로벌제약사로부터 주목받는 이유는 이 물질만이 갖고 있는 ‘다중 표적 치료에 따른 고무적인 효과’ 때문이다.

랩스트리플아고니스트 구성 성분 중 하나인 글루카곤은 직접적으로 지방간을 줄이고 섬유화를 억제하는 기능을 한다. 이와 함께 인슐린 분비 및 식욕 억제를 돕는 GLP-1과 인슐린 분비 및 항염증 작용을 하는 GIP를 동시에 활성화 해 지방간과 염증, 섬유화를 동시에 표적한다. 실제로 비만이 동반된 NAFLD(비알코올성지방간) 환자 대상의 임상 1상 등 다양한 연구를 통해 혁신성이 확인됐다.

한미약품은 “MRI-PDFF(자기공명영상-양자밀도 지방비율) 검사에서 의미 있는 지방 감소 효과를 비만이 동반된 NAFLD 환자에서 확인했다”며 “랩스트리플아고니스트 투여 환자의 대부분에서 3개월 이내에 30% 이상의 지방간 감소 효과가 나타났고, (간을 타깃으로 한) 지방산 생합성 및 베타 산화에서도 신속하고 강력한 효과를 확인했다”고 밝혔다.

또 “간 염증과 섬유증을 유도한 모델에서 LAPSTriple Agonist는 위약 투여군 및 FXR 길항제 투여군 대비 간 섬유화 억제 및 간 염증 감소에도 뛰어난 효과를 나타냈다”고 덧붙였다.

한미약품 관계자는 “글로벌 임상정보 사이트인 Clinicaltrials.gov에서 NASH를 적응증으로 설정해 둔 치료제들의 임상 건수는 수백 건에 달하고 있지만, 한미약품의 랩스트리플아고니스트처럼 다양한 지표를 동시에 개선하는 후보 물질은 찾을 수 없다”며 “삼중 작용제 기반의 LAPSTriple Agonist가 최종 상용화될 경우 수십조원에 달할 것으로 예측되는 NASH 치료제 시장을 선도할 수 있을 것으로 기대된다”고 밝혔다.

권세창 한미약품 대표이사 사장은 “랩스트리플아고니스트는 현재 전세계에서 개발되고 있는 NASH 치료제 중 first-in-class의 혁신신약으로서 가장 앞서 있다고 확신한다”며 “마땅한 치료제가 없는 NASH 영역에서 한미약품이 글로벌 시장을 주도할 수 있을 것이라는 비전을 안고 상용화를 위한 개발에 최선을 다하고 있다”고 밝혔다.